103639-04-9 / 鹽酸昂丹司瓊的說(shuō)明書

鹽酸昂丹司瓊，止吐藥，抗腫瘤輔助藥，主要制劑為片劑、注射液。

性狀

鹽酸昂丹司瓊為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭。其在甲醇中易溶，在水中略溶，在丙酮中微溶；在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。

熔點(diǎn) 取本品，以五氧化二磷為干燥劑干燥30分鐘后，依法測(cè)定（通則0612），熔點(diǎn)為175～180℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。

藥理作用

本藥為選擇性5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，具有強(qiáng)效止吐作用。化療和放療可引起小腸嗜鉻細(xì)胞瘤釋放5-HT3，而本藥通過(guò)阻斷5-HT3受體發(fā)揮止吐作用。本藥在止吐劑量下還能增強(qiáng)胃排空，有助于減輕惡心；對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)還具有抗焦慮作用和類似于地西泮的作用，有利于抑制嘔吐中樞的興奮。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收迅速，生物利用度約為60％。單劑量8mg，tmax為1.5小時(shí)，Cmax為30ng/ml。Vd約為140L，t1/2約3小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為70％～76％。主要自肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要自糞和尿排泄，50％以內(nèi)的本藥以原型自尿排出。嚴(yán)重肝功能障礙患者系統(tǒng)清除率可顯著減少，消除半衰期可延長(zhǎng)至15～32小時(shí)，同時(shí)口服生物利用度可接100％。

適應(yīng)癥

放療和化療引起的嘔吐、手術(shù)引起的惡心嘔吐。

禁忌癥

①妊娠期婦女。②對(duì)本藥過(guò)敏者。③胃腸梗阻者。

貯藏

遮光，密封保存。