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氟啶蟲酰胺是由日本石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社發(fā)現(xiàn)，日本石原、美國(guó)富美實(shí)、韓國(guó)東部韓農(nóng)、印度聯(lián)合磷化物、比利時(shí)Belchim等多家公司共同開發(fā)和銷售的全新作用機(jī)理的殺蟲劑。
氟啶蟲酰胺可有效防治糧食作物、經(jīng)濟(jì)作物、非農(nóng)作物上的刺吸式口器害蟲，尤其對(duì)蚜蟲高效。在化學(xué)結(jié)構(gòu)上，雖與新煙堿類殺蟲劑類似，但與新煙堿類及其他所有類型的殺蟲劑作用機(jī)理不同；雖與吡蚜酮、雙丙環(huán)蟲酯同為弦音器調(diào)控劑，但與這些產(chǎn)品的靶標(biāo)蛋白不同。因此，氟啶蟲酰胺與現(xiàn)有殺蟲劑不存在交互抗性，是抗性治理的重要工具。
氟啶蟲酰胺對(duì)蜜蜂安全，對(duì)環(huán)境友好。其對(duì)蜜蜂的經(jīng)口、觸殺毒性顯著低于新煙堿類殺蟲劑，是成功規(guī)避蜂毒問題、又高效防治刺吸式口器害蟲的高選擇性藥劑，其市場(chǎng)前景值得期待，目前全球銷售額已超過5,000萬美元。
氟啶蟲酰胺由日本石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社研發(fā)的新型吡啶酰胺（或煙酰胺）類殺蟲劑，是三氟甲基取代的吡啶類化合物中的典型代表。
三氟甲基取代的吡啶類化合物表現(xiàn)出特異的生物活性，覆蓋除草、殺蟲、殺菌等多個(gè)領(lǐng)域，目前已開發(fā)和上市的產(chǎn)品不在少數(shù)，如除草劑中的吡氟禾草靈、氟硫草定、啶嘧磺隆、啶磺草胺，殺蟲劑中的氟啶脲、三氟甲吡醚、氟啶蟲胺腈，殺菌劑中的氟啶胺、啶氧菌酯、氟吡菌胺、氟吡菌酰胺等。
石原在對(duì)當(dāng)時(shí)開發(fā)的此類農(nóng)藥進(jìn)行分析后認(rèn)為：① 大部分衍生物的三氟甲基取代多在吡啶的β-位，而其他位置上的取代較少；② 對(duì)三氟甲基吡啶以碳鏈延長(zhǎng)的化合物知之不多。研究人員最終獨(dú)辟蹊徑，發(fā)現(xiàn)了氟啶蟲酰胺。2000年，M. Morita等在英國(guó)布賴頓植保會(huì)議上報(bào)道了氟啶蟲酰胺。
氟啶蟲酰胺，英文通用名flonicamid；商品名主要有：Aria、Beleaf、Carnine、Hinode、Mainman、Teppeki、Turbine、Ulala、Ulala Kunjozai等；CAS登錄號(hào)：158062-67-0；分子式：C9H6F3N3O；結(jié)構(gòu)式如圖1。
氟啶蟲酰胺作用機(jī)理新穎，是高選擇性殺蟲劑，具有快速拒食活性和神經(jīng)毒性。
研究人員采用EMIF系統(tǒng)研究了氟啶蟲酰胺對(duì)無翅桃蚜成蟲取食行為的影響。盡管處理后的蚜蟲口針仍能繼續(xù)接觸植物表面，但氟啶蟲酰胺強(qiáng)烈抑制了蚜蟲取食和分泌產(chǎn)物，使之不能產(chǎn)生正常的分泌和取食信號(hào)。研究結(jié)果表明，氟啶蟲酰胺通過抑制蚜蟲口針穿透植物組織來抑制取食。
刺吸式口器害蟲取食帶有氟啶蟲酰胺的植物汁液后，30 min內(nèi)迅速停止取食，1 h內(nèi)完全沒有排泄物出現(xiàn)，且這種拒食作用不可逆，被阻止吸汁的害蟲最終因饑餓而死亡。這種快速拒食作用，也可以有效阻止病毒病傳播。
氟啶蟲酰胺對(duì)成蟲和幼蟲都具有殺蟲活性。多數(shù)處理過的蚜蟲表現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)，一些蚜蟲腿部關(guān)節(jié)腫大，無法正常爬行。這些結(jié)果表明，氟啶蟲酰胺還通過神經(jīng)系統(tǒng)作用于蚜蟲。但氟啶蟲酰胺及其衍生物對(duì)典型的神經(jīng)毒劑作用靶標(biāo)，如乙酰膽堿酯酶、煙堿乙酰膽堿受體等，沒有作用。
2015年前，國(guó)際殺蟲劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（IRAC）曾將氟啶蟲酰胺劃分為9C亞組。在IRAC第9組中，包括9B亞組的吡蚜酮、pyrifluquinazon，9D亞組的雙丙環(huán)蟲酯（afidopyropen）。但進(jìn)一步的研究發(fā)現(xiàn)，雖然氟啶蟲酰胺與第9組中的3個(gè)有效成分一樣，都是昆蟲弦音器調(diào)控劑（chordotonal organ modulator），但具體的靶標(biāo)蛋白不同，且尚未最終確定。因此，IRAC將氟啶蟲酰胺從第9組移至第29組，它是該組中唯一的有效成分，與現(xiàn)有殺蟲劑沒有交互抗性。
巴斯夫Nesterov博士等研究認(rèn)為，吡蚜酮的作用靶標(biāo)是瞬時(shí)受體電位離子通道（TRPV channel）家族的Nanchung、Inactive等2個(gè)蛋白，而氟啶蟲酰胺卻不能激活這類離子通道，也不能與該通道的調(diào)控劑發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，說明該通道并不是氟啶蟲酰胺的作用靶標(biāo)。
吡蚜酮作用于瞬時(shí)受體電位離子通道，影響昆蟲的行為，蝗蟲被注射吡蚜酮后，最典型的中毒癥狀是后足向后伸并上舉，而同樣作用于瞬時(shí)受體電位離子通道的雙丙環(huán)蟲酯也可使蝗蟲產(chǎn)生類似癥狀；但用氟啶蟲酰胺注射后，蝗蟲并未表現(xiàn)出此類癥狀。
已有研究表明，氟啶蟲酰胺不能作用于γ-氨基丁酸受體、煙堿乙酰堿膽受體、谷氨酸受體或多巴胺受體，也不能作用于電壓門控鈉離子通道和魚尼丁受體，對(duì)乙酰膽堿酯酶也沒有抑制作用。排除了所有傳統(tǒng)殺蟲劑作用靶標(biāo)后認(rèn)為，氟啶蟲酰胺作用于全新的靶標(biāo)蛋白。
國(guó)內(nèi)外最新研究發(fā)現(xiàn)，氟啶蟲酰胺可通過阻斷昆蟲內(nèi)向整流鉀離子通道（inwardly rectifying potassium channel，Kir）的鉀離子內(nèi)流而干擾其唾液腺的正常分泌活動(dòng)，從而抑制昆蟲的取食行為；同時(shí)還可通過阻斷Kir通道而破壞昆蟲馬氏管的正常生理功能，進(jìn)而影響蜜露分泌或排泄，最終導(dǎo)致昆蟲死亡。因此，氟啶蟲酰胺可同時(shí)通過影響昆蟲唾液腺與馬氏管的正常分泌而起到殺蟲作用，但其中哪一種生理過程的破壞是最致命的，還有待進(jìn)一步研究。
氟啶蟲酰胺為高效、選擇性殺蟲劑，具有較好的內(nèi)吸性，滲透作用強(qiáng)，可從植株根部向莖部、葉部傳導(dǎo)，持效期長(zhǎng)。主要用于棉花、果樹、蔬菜、谷物、水稻、玉米、馬鈴薯、豆類、瓜類、茶樹、核果、向日葵、非農(nóng)作物（如觀賞植物）等，防治刺吸式口器害蟲，如蚜蟲、粉虱、飛虱、木虱、葉蟬、薊馬等。尤其對(duì)蚜蟲防效優(yōu)異，如棉蚜、馬鈴薯蚜、桃蚜、車前圓尾蚜、麥長(zhǎng)管蚜、禾谷縊管蚜、麥二叉蚜、蘿卜蚜等，對(duì)若蚜以及有翅、無翅成蚜均表現(xiàn)出良好活性，并能有效防治對(duì)其他藥劑產(chǎn)生抗性的蚜蟲。對(duì)螨、雙翅目、鞘翅目和鱗翅目害蟲沒有活性；對(duì)咀嚼式口器害蟲沒有毒力。葉面噴霧，有效成分用藥量為50～100 g/hm2。
棉花棉蚜對(duì)吡蟲啉、溴氰菊酯均處于高水平抗性，有些地區(qū)抗性倍數(shù)達(dá)到數(shù)千至數(shù)萬倍；對(duì)氧樂果、丁硫克百威處于中等水平以上抗性。試驗(yàn)表明，氟啶蟲酰胺等對(duì)棉蚜及抗性棉蚜的防效較好。
氟啶蟲酰胺對(duì)各類天敵昆蟲，如蜜蜂、寄生蜂、草蛉、食蚜蠅、瓢蟲及獵蝽等均表現(xiàn)出良好的安全性。對(duì)人、畜、環(huán)境安全。
氟啶蟲酰胺對(duì)蜜蜂的安全性顯著高于新煙堿類殺蟲劑。其經(jīng)口LD50＞60.5 μg/蜂（噻蟲嗪、噻蟲胺、呋蟲胺分別為0.005、0.00379、0.023 μg/蜂），接觸LD50＞100 μg/蜂（噻蟲嗪、噻蟲胺、呋蟲胺分別為0.024、0.0439、0.047 μg/蜂）。
在推薦劑量下使用，氟啶蟲酰胺對(duì)有益節(jié)肢動(dòng)物如家蠶、意大利蜜蜂、異色瓢蟲、智利小植綏螨和梨盲走螨等無不良影響。與有機(jī)磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類、新煙堿類殺蟲劑無交互抗性，可用于對(duì)這些殺蟲劑產(chǎn)生抗性的害蟲防治。
氟啶蟲酰胺現(xiàn)已成為抗性治理及有害生物綜合防治體系（IPM）的重要工具。
原創(chuàng)公司日本石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社與多家公司展開合作，先后與美國(guó)富美實(shí)公司、韓國(guó)東部韓農(nóng)株式會(huì)社、比利時(shí)Belchim作物保護(hù)公司、印度聯(lián)合磷化物公司（UPL）等簽署了合作協(xié)議，共同布局氟啶蟲酰胺的全球市場(chǎng)。
2001年，石原和富美實(shí)達(dá)成協(xié)議。根據(jù)協(xié)議，在美洲（除阿根廷、智利、巴拉圭、烏拉圭外）和歐洲的英國(guó)、西班牙、葡萄牙，富美實(shí)是氟啶蟲酰胺的唯一分銷商。在這些市場(chǎng)，富美實(shí)銷售的產(chǎn)品有Carnine、Beleaf、Aria等，用于果樹、蔬菜、棉花、觀賞植物等。Belchim則在歐洲的法國(guó)、德國(guó)、比利時(shí)、意大利、荷蘭等國(guó)銷售氟啶蟲酰胺產(chǎn)品。
2004年，石原與韓國(guó)東部韓農(nóng)株式會(huì)社簽訂了合作協(xié)議，東部韓農(nóng)在韓國(guó)市場(chǎng)銷售氟啶蟲酰胺產(chǎn)品。
2006年，石原與UPL達(dá)成了生產(chǎn)和銷售協(xié)議，UPL負(fù)責(zé)在印度銷售氟啶蟲酰胺。2006年起，氟啶蟲酰胺在印度開展試驗(yàn)，為該產(chǎn)品進(jìn)入印度市場(chǎng)拉開了序幕。在印度，氟啶蟲酰胺主要用于棉花、水稻、馬鈴薯、玉米等。
全球而言，1998年開始正式進(jìn)行氟啶蟲酰胺的藥效試驗(yàn)。2003年9月26日，氟啶蟲酰胺首先在美國(guó)取得登記，同年上市。2005—2008年，在法國(guó)、英國(guó)、荷蘭、韓國(guó)、巴西、中國(guó)、意大利等國(guó)登記和上市。目前，氟啶蟲酰胺已在全球40余國(guó)登記和上市。
2006年，在巴西上市了氟啶蟲酰胺產(chǎn)品Turbine，用于棉花；同年，在日本登記了氟啶蟲酰胺產(chǎn)品Ulala，用于果樹、蔬菜等。
2007年，在中國(guó)、意大利等國(guó)登記和上市，用于果樹、蔬菜等。
2010年9月1日，氟啶蟲酰胺在歐盟取得正式登記，有效期至2023年8月31日。時(shí)至2019年12月13日，氟啶蟲酰胺已在歐盟25個(gè)成員國(guó)取得登記，分別為：奧地利、比利時(shí)、保加利亞、塞浦路斯、捷克、德國(guó)、丹麥、希臘、西班牙、芬蘭、法國(guó)、克羅地亞、匈牙利、愛爾蘭、意大利、立陶宛、盧森堡、馬耳他、荷蘭、波蘭、葡萄牙、羅馬尼亞、瑞典、斯洛文尼亞、英國(guó)。
2012年，石原在日本登記了氟啶蟲酰胺新制劑Ulala Kunjozai；2015年，在新西蘭上市了Mainman，用于馬鈴薯、園藝作物等。
時(shí)至2019年12月13日，氟啶蟲酰胺在美國(guó)的登記產(chǎn)品已達(dá)20個(gè)。其中包括原藥、單劑，以及氟啶蟲酰胺分別與環(huán)丙蟲酰胺（cyclaniliprole）、zeta-氯氰菊酯（zeta-cypermethrin）的復(fù)配產(chǎn)品等。在加拿大的登記產(chǎn)品有2個(gè)，分別為2010年12月3日登記的98.4%原藥、20%可溶粒劑（商品名：Beleaf）。在澳大利亞登記了2個(gè)氟啶蟲酰胺產(chǎn)品：原藥和50%水分散粒劑（商品名：Mainman）。在英國(guó)登記了5個(gè)氟啶蟲酰胺產(chǎn)品，分別為：ISK Biosciences Europe NV登記的50%氟啶蟲酰胺水分散粒劑（商品名：Hinode）、Belchim登記的兩個(gè)50%氟啶蟲酰胺水分散粒劑Mainman和Teppeki、HMpG GmbH登記的50%氟啶蟲酰胺水分散粒劑Pekitek。
據(jù)石原預(yù)測(cè)，氟啶蟲酰胺年銷售額至少達(dá)0.50億美元。目前來看，這一目標(biāo)已經(jīng)實(shí)現(xiàn)。
2009年，氟啶蟲酰胺的全球銷售額為0.35億美元，2004—2009年的銷售額復(fù)合年增長(zhǎng)率為28.5%；2010年的銷售額為0.40億美元，同比增長(zhǎng)14.3%；2014年的銷售額為0.50億美元；2015年為0.45億美元。
2016年，氟啶蟲酰胺的全球銷售額為0.51億美元，2011—2016年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為7.8%。其中，石原的銷售額為0.40億美元。
2005—2006年間，10%氟啶蟲酰胺WG在我國(guó)開展農(nóng)藥登記藥效試驗(yàn)。2007年，96%氟啶蟲酰胺TC和10%氟啶蟲酰胺WG在我國(guó)獲得臨時(shí)登記，其制劑產(chǎn)品用于黃瓜、蘋果和馬鈴薯，防治蚜蟲。2011年，兩產(chǎn)品在我國(guó)獲得正式登記。所以直至2017年3月24日，氟啶蟲酰胺TC在我國(guó)正式登記資料保護(hù)到期。
時(shí)至2019年12月13日，我國(guó)登記的氟啶蟲酰胺產(chǎn)品有33個(gè)。其中，原藥11個(gè)，單劑7個(gè)（劑型有：SC、WG），復(fù)配制劑15個(gè)（配伍產(chǎn)品分別為：啶蟲脒、螺蟲乙酯、吡蚜酮、吡丙醚、吡蟲啉、噻蟲嗪、氟啶脲、阿維菌素、異丙威；劑型有：OD、WG、SE、SC、WP）。單劑及復(fù)配產(chǎn)品的防治對(duì)象包括：黃瓜蚜蟲、薊馬，甘藍(lán)蚜蟲、薊馬，棗樹蚜蟲，蘋果樹蚜蟲，水稻稻飛虱、褐飛虱、稻縱卷葉螟，茶樹茶尺蠖、茶小綠葉蟬，馬鈴薯蚜蟲等。