24057-28-1/4-甲基苯磺酸吡啶的主要應(yīng)用

背景及概述^[1]

4-甲基苯磺酸吡啶可用作醫(yī)藥合成中間體。

應(yīng)用^[1-3]

4-甲基苯磺酸吡啶可用作醫(yī)藥合成中間體。其應(yīng)用舉例如下：

1）制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛，該方法先分別制備3-溴-4-[(3-氟芐基)氧基]苯甲醛與4-甲基苯磺酸吡啶鎓，然后使3-溴-4-[(3-氟芐基)氧基]苯甲醛與-4-甲基苯磺酸吡啶鎓反應(yīng)生成2-(3-溴-4-((3-氟芐基)氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)，接著使2-(3-溴-4-((3-氟芐基)氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)羥基化得到2-((3-氟芐基)氧基)-5-甲酰基苯硼酸，最后使2-((3-氟芐基)氧基)-5-甲酰基苯硼酸與間氟溴芐偶合得到目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明提供了一種直接制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛的方法，該方法制備的3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛收率高達(dá)64.85％，高效液相色譜測得的純度達(dá)到98.92％。

2）用于制備新化合物2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)及其制備方法，該方法先分別制備3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛與4-甲基苯磺酸吡啶鎓，然后使3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛與4-甲基苯磺酸吡啶鎓反應(yīng)生成2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)。本發(fā)明提供的新化合物2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)，可用于直接制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛，且制備的3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛收率高達(dá)64.85％，高效液相色譜測得的純度達(dá)到98.92％。

3）用于制備一種新化合物2-(3-氟芐氧基)-5-甲?；脚鹚?，該方法先分別制備3-溴-4-[(3-氟芐基)氧基]苯甲醛(式3)與4-甲基苯磺酸吡啶鎓(式6)，然后化合物3與化合物6反應(yīng)生成2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)(式7)，化合物7經(jīng)偶聯(lián)反應(yīng)得到2-(3-氟芐氧基)-5-甲酰基苯硼酸(式8)。本發(fā)明提供的新化合物2-(3-氟芐氧基)-5-甲?；脚鹚?，可用于制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛，且制備的3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛收率達(dá)64.85%，高效液相色譜測得的純度至少達(dá)到98.92%。

主要參考資料

[1] CN201610711939.83-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛的制備方法

[2] CN201610711679.42-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)及其制備方法

[3] CN201610715421.12-(3-氟芐氧基)-5-甲?；脚鹚峒捌渲苽浞椒?/p>