50-23-7 / 氫化可的松的說明書

氫化可的松為糖皮質激素，具有廣泛藥理作用。其具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。

適應證

1.用于治療腎上腺皮質功能減退癥、垂體功能減退癥及先天性腎上腺皮質增生癥，亦用于治療過敏性及炎癥性疾病。

2.用于搶救危重患者如中毒性感染、過敏性休克、嚴重的腎上腺皮質功能減退癥、結締組織病、嚴重的支氣管哮喘等過敏性疾病。

3.用于預防和治療移植物急性排斥反應。

4.本藥外用制劑用于治療過敏性皮炎、脂溢性皮炎、過敏性濕疹、苔蘚樣瘙癢癥。

5.本藥眼用制劑用于治療虹膜睫狀體炎、角膜炎、虹膜炎、結膜炎、瞼炎、眼紅、淚囊炎。

其他臨床應用參考

1.用于治療急性發(fā)作的多發(fā)性硬化。（FDA批準適應癥）

2.用于對血管加壓藥和補液治療無充分應答的膿毒性休克的輔助治療。

3.用于治療甲狀腺危象。

4.用于生理性替代治療。

藥理機制

藥效學

本藥為腎上腺皮質激素類藥，具有抗炎、免疫抑制、抗毒素和抗休克作用。作用機制如下：

(1)抗炎作用：對除病毒外的各種病因引起的炎癥均有作用，可減輕和防止組織對炎癥的反應，從而減輕炎癥癥狀，亦可抑制炎癥后期組織的修復，減少后遺癥。

(2)免疫抑制作用：防止或抑制細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應，并減輕原發(fā)免疫反應的發(fā)展。

(3)抗毒素、抗休克作用：可提高機體的耐受能力，減輕細胞損傷，發(fā)揮保護機體的作用。此外，還有擴張血管，增強心肌收縮力，改善微循環(huán)的作用。

本藥外用具有抗炎、抗過敏、止癢及減少滲出的作用，消除局部非感染性炎癥引起的發(fā)熱、發(fā)紅及腫脹。

藥動學

本藥口服極易吸收，約1小時達血藥峰濃度（Cmax）。血漿蛋白結合率高于90%。主要經(jīng)肝臟代謝，轉化為四氫可的松和四氫氫化可的松。大多數(shù)代謝產(chǎn)物結合形成葡萄糖醛酸酯，極少數(shù)以原形隨尿液排泄?？诜胨テ诩s為100分鐘。注射給藥的總清除率為21-30L/h，半衰期為1.3-1.9小時。

遺傳、生殖毒性與致癌性

◆遺傳毒性

尚無皮質類固醇充分的致突變性研究數(shù)據(jù)。

◆生殖毒性

(1)類固醇可能使部分患者的精子活力和數(shù)量增加或減少。

(2)皮質類固醇可損害雄性大鼠的生育力。

(3)給予妊娠期小鼠、大鼠和家兔皮質類固醇，可見子代腭裂的發(fā)生率增加。

◆致癌性

尚無皮質類固醇充分的致癌性研究數(shù)據(jù)。

典型不良反應

大劑量和長期應用，可引起醫(yī)源性庫欣綜合征，表現(xiàn)為滿月臉、向心性肥胖、紫紋、皮膚變薄、痤瘡;常見血糖升商、糖尿病傾向、血鈣和血鉀降低、血鈉升高、水鈉潴留、血膽固醇升高、血脂肪酸升高、骨質疏松癥、病理性骨折(脊椎壓縮性骨折、長骨骨折)、股骨頭壞死、肌痛、肌無力、肌萎縮。糖皮質激素還可誘發(fā)或加重消化道潰瘍、潰瘍穿孔、真菌與病毒感染、結核病加重、創(chuàng)面或傷口愈合不良。