56796-20-4 / 頭孢美唑的特點(diǎn)與副作用

頭孢美唑是一種半合成的頭霉素衍生物，抗菌性能與第二代頭孢菌素相近。本藥抗菌作用機(jī)制與其他頭孢菌素類藥相似，主要通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁生物合成，從而起抗菌作用。頭孢美唑在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與頭孢菌素相仿，但其頭孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基，使其對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性增強(qiáng)，從而使本藥對(duì)一些頭孢霉素耐藥的菌株也具有較好的抗菌活性。本藥對(duì)葡萄球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、蚓哚陰性或陽(yáng)性變形桿菌、脆弱擬桿菌等有較強(qiáng)的抗菌活性。

藥動(dòng)學(xué)

頭孢美唑口服不吸收，靜脈注射后吸收迅速。健康成人一次靜脈注射1.0g，約10min后達(dá)血藥濃度峰值，約為188ug/ml。靜脈滴注1.0g，歷時(shí)60min滴完，血藥濃度約為76ug/ml。藥物吸收后可廣泛分布于體內(nèi)器官組織、體液中。其中以腎、肺含量最高，膽汁也有較高濃度，痰液及腹腔積液次之。本藥不易透過(guò)正常腦膜，但在腦膜發(fā)炎時(shí)，腦膜的透入量增加，并達(dá)有效抗菌濃度。本藥可透過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，但極少向乳汁移行。頭孢美唑與血漿蛋白結(jié)合率約為41%，半衰期約為0.9~1.1h。本藥在體內(nèi)幾乎不代謝，給藥后24h內(nèi)約80%～90%以原形經(jīng)尿液排出，另有少量藥物經(jīng)膽汁排泄。正常人反復(fù)給藥無(wú)蓄積作用。腎功能不全尤其是尿毒癥無(wú)尿時(shí)，藥物排泄時(shí)間明顯延長(zhǎng)。新生兒、早產(chǎn)兒藥物排泄時(shí)間，半衰期也相對(duì)較成人延長(zhǎng)。

作用機(jī)制

本類藥物的抗菌作用機(jī)制同于青霉素類、頭孢菌素類藥，為與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上主要的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，可致使細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中的交叉連接不能形成，從而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，導(dǎo)致細(xì)菌溶菌死亡。

特點(diǎn)

頭霉素類，主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑，亦可將其列入第二代頭孢菌素者，頭霉素類不僅對(duì)擬桿菌屬等厭氧菌具有抗菌活性，而且對(duì)大多數(shù)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

副作用

皮疹、蕁麻疹、瘙癢、過(guò)敏性休克等常見。

用藥監(jiān)護(hù)

1)用藥前須知過(guò)敏史;

2)根據(jù) PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案。