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黃酮醇亦稱“3-羥基黃酮”、“黃烷二酮-3，4”。分子式C15H10O3。分子量238.23。無(wú)色針狀固體(甲醇、乙醇)。熔點(diǎn)169～170℃。制法：將2-溴-2-(2-溴代芐基)香豆?jié)M酮與稀的醇鈉溶液共沸而得。
3-羥基黃酮類化合物(也稱為黃酮醇)是一類結(jié)構(gòu)獨(dú)特的黃酮類化合物，不僅結(jié)構(gòu)復(fù)雜多樣，而且數(shù)量繁多。3-羥基黃酮及其衍生物具有豐富多樣的生物活性，如抗氧化、抗癌、保護(hù)心血管、抗菌、抗病毒、抗炎等，在醫(yī)藥研發(fā)領(lǐng)域和人類的健康保障方面有著巨大的應(yīng)用。3-羥基黃酮廣泛分布于植物界中，如銀杏、訶子、沙棘以及日常生活中所食用的蔬菜(西紅柿、豆類、西蘭花、洋蔥等)、水果(葡萄、蘋果等) 以及茶葉等。
天然3-羥基黃酮的數(shù)量及種類有限，而且提取分離困難，故化學(xué)合成是大量獲得結(jié)構(gòu)多樣性3-羥基黃酮的重要手段。根據(jù)構(gòu)建3-羥基黃酮骨架的策略不同，3-羥基黃酮的合成方法主要有以下幾種方式。
(1)苯并呋喃二溴代物重排反應(yīng)，反應(yīng)式如下：
(2)AFO反應(yīng)即查爾酮氧化環(huán)化，反應(yīng)式如下：
(3)黃酮氧化反應(yīng)(LDA法)，反應(yīng)式如下：
(4)碘苯乙酸氧化法，反應(yīng)式如下：
(5)DMDO氧化法，反應(yīng)式如下：
(6)Baker-Venkataraman重排反應(yīng)，
取繼木葉藥材100kg，加50％的乙醇回流提取2次，每次1小時(shí)，第1次加800kg50％的乙醇，第2次加600kg50％的乙醇，濾過(guò)，合并提取液，提取液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.05的稀浸膏，將此稀浸膏過(guò)D101大孔吸附樹(shù)脂，先用20％的乙醇洗脫至無(wú)色，將此20％乙醇洗脫液棄去，再用80％的乙醇洗脫至無(wú)色，收集此80％乙醇洗脫液，回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度1.25的稠膏，真空干燥，即得到含總黃酮醇50％的繼木葉總黃酮醇提取物。
鄭雪蓮等人以解放鐘枇杷為材料,分析果實(shí)發(fā)育過(guò)程中黃酮醇合成酶(Flavonol Synthase,FLS)基因表達(dá)與黃酮醇積累的相關(guān)性,進(jìn)而探討枇杷果實(shí)黃酮醇積累的分子機(jī)制。利用高效液相色譜法(HPLC)對(duì)不同時(shí)期枇杷果實(shí)黃酮醇含量進(jìn)行測(cè)定,通過(guò)RT-qPCR技術(shù)檢測(cè)了不同發(fā)育時(shí)期果實(shí)黃酮醇合成酶FLS基因的表達(dá)量。結(jié)果表明:枇杷果實(shí)中以黃酮醇含量最高,其次是二氫黃酮醇。黃酮醇含量在成熟過(guò)程中總體呈現(xiàn)下降趨勢(shì),特別在果實(shí)發(fā)育前期(花后55～65d)其含量下降幅度較大;而二氫黃酮醇含量呈上升趨勢(shì),黃酮醇合成酶FLS基因的表達(dá)量變化與黃酮醇含量變化趨勢(shì)相似。枇杷果實(shí)不同時(shí)期的黃酮醇合成酶FLS基因表達(dá)量與黃酮醇含量呈顯著正相關(guān),但與二氫黃酮醇含量呈顯著負(fù)相關(guān),表明黃酮醇合成酶FLS基因?qū)﹁凌斯麑?shí)黃酮醇的合成具有明顯的正調(diào)控作用。
脫脂后的油茶籽粕含有活性成分黃酮醇。葉勇等人通過(guò)70%甲醇回流提取,經(jīng)2 mol/L鹽酸水解后分離沉淀,再經(jīng)丙酮萃取,獲得油茶黃酮醇,得率2. 1%,純度93. 8%。該分離方法簡(jiǎn)單快速,適合于工業(yè)化生產(chǎn)。產(chǎn)物經(jīng)紫外、質(zhì)譜、1H-NMR和13CNMR分析,其結(jié)構(gòu)確認(rèn)為山柰酚苷元。該產(chǎn)物對(duì)DPPH和ABTS自由基的清除能力IC50分別為0. 02%和0. 25%。小鼠灌胃1月后,血清和腦組織中MDA顯著降低,SOD和GSH-Px活性顯著增高（p<0. 05）。表明該黃酮醇對(duì)體內(nèi)外自由基均有明顯的清除效果,對(duì)腦損傷有較好保護(hù)作用。
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