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頭孢噻肟鈉適用于敏感細菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、腦膜炎、敗血癥、軟組織感染、耳鼻喉科感染、生殖道感染、骨科感染等。頭孢噻肟鈉可以作為腦膜炎，尤其是嬰幼兒腦膜炎的首選藥物。下面，為您詳細介紹頭孢噻肟鈉。
【背景及概述】[1][2]
抗生素是在低濃度下就能選擇性地抑制某些生物生命活動的微生物次級代謝產(chǎn)物，及其化學半合成或全合成的衍生物。有人把植物和動物來源的這類物質(zhì)稱為抗生素，但一般認為應(yīng)只限于微生物的來源。抗生素的生產(chǎn)，主要用微生物發(fā)酵法進行生物合成，少數(shù)抗生素如氯霉素等，可用化學合成法生產(chǎn)。還有半合成抗生素，是將生物合成法制得的抗生素用化學、生物或生化方法進行分子結(jié)構(gòu)改造而制成的各種衍生物?？股氐念悇e可以按化學結(jié)構(gòu)劃分，也可按主要作用或作用機理劃分。較為常用的分類有：抗細菌抗生素、抗真菌抗生素、抗腫瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、農(nóng)用抗生素及其他微生物藥物(如麥角菌產(chǎn)生的具有藥理活性的麥角堿類，有收縮子宮的作用)等。
頭孢噻肟鈉 (Cefotaxime sodium) 又名頭孢菌素鈉，為白色、類白色或淡黃白色結(jié)晶，無臭或微有特殊臭味。其化學名為 ( 6R，7R)-3-[ ( 乙酰氧基) 甲基]- 7-[ ( 2-氨基- 4- 噻唑基)-( 甲氧亞氨基) 乙酰氨基]- 8-氧代- 5-硫雜- 1-氮雜雙環(huán)[4. 2. 0]辛- 2-烯- 2-甲酸鈉鹽，為第三代頭孢類半合成廣譜抗生素，是由德國赫司特公司、法國魯塞爾公司、日本中外制藥開發(fā)出的一個頭孢類產(chǎn)品。該藥具有抗菌譜廣，抗菌作用強，毒副作用小，對 β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定等特點，對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌及腦膜炎球菌等有極高的抗菌活力，尤其是對腸桿菌作用強，并對大多數(shù)厭氧菌有強抑制作用：臨床廣泛應(yīng)用于對治療敏感細菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎及呼吸道、泌尿道、膽道、骨和關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織、腹腔、消化道、五官、生殖器等部位的感染，也可用于免疫功能低下、抗體細胞減少等防御功能低下的感染性疾病。
【結(jié)構(gòu)】[3]
【適應(yīng)癥】[3]
敏感菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、腦膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟 組織感染、生殖道感染、骨和關(guān)節(jié)感染等。
【規(guī)格】[3]
注射用頭孢噻肟鈉：0.25 g，0.5 g，1.0 g，2.0 g。
【用法用量】[3]
1. 成人：一日2～6g，分2～3次靜脈注 射或靜脈滴注：嚴重感染者1次2～3g，每6～8小時1次，一日最大劑量不超過12g：無并發(fā)癥肺炎、鏈球菌肺炎或急 性尿路感染，1次1g，每12小時1次。
2. 小兒：日齡≤7 日，1次50mg/kg，每12小時1次：>7日至一個月以上者，1次50mg/kg，每8小時1次：腦膜炎，1次75mg/kg，每6 小時1次，均予靜脈給藥。
3. 腎功能不全時劑量調(diào)整，血清 肌酐值>4.8mg或肌酐清除率<29ml/min時，維持量減 半：血清肌酐>8.5mg時，維持量為正常劑量的1/4：血液 透析者，一日0.5～2g，透析后加用1次劑量。
【藥理作用】 [4]
頭孢噻肟鈉為半合成的第三代頭孢菌素。對革蘭陽性菌的作用與 第一代頭孢菌素近似或較弱，對鏈球菌(腸球菌除外)抗菌作用較強。對革 蘭陰性菌有較強的抗菌效能，奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變 形桿菌、克雷伯桿菌、沙門桿菌等對本品甚敏感：枸櫞酸桿菌對本品中度敏感：沙雷桿菌、吲哚陽性變形桿菌等對本品也有一定的敏感性。銅綠假單胞菌、陰溝桿菌、脆弱擬桿菌等對本品較不敏感。
【藥代動力學】[4]
頭孢噻肟鈉在腸道中不吸收，肌注1g，半小時血藥濃度達峰，約為22μg/ml，6小時 降為1.5μg/ml，t1/2約為1小時，膽汁中較高，不易透過正常腦膜，但腦膜有炎癥時可增加透入量。在肝內(nèi)代謝為活性較低的代謝物，連同一些原形物由尿排出，尿中有較高的有效濃度。
【藥物相互作用】[5]
頭孢噻肟鈉和氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時，可能有協(xié)同作用，但應(yīng)分別注射。
【不良反應(yīng)】[6]
頭孢噻肟鈉副反應(yīng)發(fā)生率低，一般為 3%～5%，主要是皮疹、藥物熱、腹瀉、惡心、 嘔吐、食欲不振等：也有堿性磷酸酶或血清轉(zhuǎn) 氨酶輕度升高，暫時性血尿素氮和肌酐增高：白細胞減少、酸性粒細胞增多或血小板減少少見：偶有頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅：應(yīng)用本品后有0.28%的病人發(fā)生黏膜念珠菌病。
【注意事項】[5]
頭孢噻肟鈉對青霉素類過敏者或過敏體質(zhì)者慎用，對頭孢菌素類過敏者禁用。長期用藥對肝腎功能有損害，并注意二重感染，如念珠菌病、偽膜性腸炎等。
【制備】[6]
頭孢噻肟鈉的制備工藝，在溶媒中，由7-ACA(化學名稱：7-氨基頭孢烷 酸)和AE-活性酯(化學名稱：2-甲氧亞氨基-2-(2-氨基-4-噻唑基)-硫代乙酸苯并噻唑酯) 在胺類中間反應(yīng)物(即縮合劑)的作用下進行反應(yīng)，然后再加入鈉成鹽劑進行反應(yīng)析出結(jié)晶而制得，其特征在于溶媒是由苯類有機溶劑、乙酸乙酯或丙酮與醇類有機溶劑組成的混合溶媒，7-ACA與AE-活性酯的攪拌反應(yīng)至澄清，直接加入鈉成鹽劑進行成鹽反應(yīng)，待反應(yīng)變混濁時，進行養(yǎng)晶處理，然后用頭孢噻肟鈉的不溶性有機溶劑把結(jié)晶析出，最后經(jīng)過常規(guī)的結(jié)晶 后處理得頭孢噻肟鈉成品。
【主要參考資料】
[1] 孫津鴿, 高得瀛, 劉紅坤, 李文杰, & 李志軍. (2016). 頭孢噻肟鈉制備工藝的改進. 山東化工, 45(4), 12-13.
[2] 衛(wèi)生學大辭典
[3] 北京地區(qū)醫(yī)療機構(gòu)處方集·西藥分冊
[4] 臨床常用藥物
[5] 醫(yī)師案頭用藥參考
[6] 中國藥房調(diào)劑
[7] 頭孢噻肟鈉的制備工藝.CN200410155402.5 ，申請日2004-10-27