868-59-7 / L-半胱氨酸乙酯鹽酸鹽的應用

背景及概述^[1]

L-半胱氨酸乙酯鹽酸鹽為氨基酸衍生物，可用作醫(yī)藥合成中間體。

制備^[1]

L-半胱氨酸乙酯鹽酸鹽的合成：將L-半胱氨酸(24.20g，0.20mol)與乙醇300mL置于500mL茄形瓶中，冰水浴條件下緩慢滴加氯化亞砜(22mL，0.30mol)，滴加完畢后室溫條件下繼續(xù)反應3h，加熱回流反應12h。反應液涼至室溫，蒸除溶劑得白色粉末36.42g，收率98.1％。

應用^[1-2]

1）L-半胱氨酸乙酯鹽酸鹽可用于制備S-(2，5-二羥基苯基)半胱氨酸乙酯：將L-半胱氨酸乙酯鹽酸鹽(22.28g，0.12mol)和甲醇60mL置于1000mL茄形瓶中，攪拌使其溶解。冰水浴條件下滴加對苯醌(6.48g，0.060mol)和甲醇150mL配制的溶液，滴加完畢后室溫條件下繼續(xù)反應3h，蒸除溶劑得產(chǎn)物粗品13.81g，收率89.6％。

2）制備一種聚天冬氨酸復合物，包括：將透明質酸鈉溶解在水中，調節(jié)體系pH值為5.8-6.4，在攪拌狀態(tài)下依次加入碳二亞胺、N-羥基琥珀酰亞胺，加入L-半胱氨酸乙酯鹽酸鹽攪拌得到預制料；將聚琥珀酰亞胺、氫氧化鈉溶液混合，調節(jié)溫度攪拌，調節(jié)體系pH值為4.8-5.5，加入預制料、苯丙烯酰胺攪拌，加入乙二醇二縮水甘油醚進行反應，甲醇沉淀，提純，真空干燥得到聚天冬氨酸復合物。本發(fā)明還公開了一種聚天冬氨酸復合物，采用上述聚天冬氨酸復合物的制備方法制得。

主要參考資料

[1]CN201710188629.7苯并噻唑甲酰胺類化合物及其應用

[2]CN201811142497.5一種聚天冬氨酸復合物及其制備方法和應用