944396-07-0/Buparlisib (BKM120)

Buparlisib由諾華研發(fā)，曾處于臨床三期，但該研究已被終止，曾用于治療正處于治療絕經(jīng)后雌激素受體陽(yáng)性，人類(lèi)表皮生長(zhǎng)因子受體2(HER2)陰性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。同時(shí)，該公司也在進(jìn)行治療濾泡性淋巴瘤、胃腸道間質(zhì)瘤、套細(xì)胞淋巴瘤、前列腺癌、彌散大B細(xì)胞淋巴瘤、非小細(xì)胞肺癌、肝細(xì)胞癌、骨髓纖維化、晚期子宮內(nèi)膜癌、黑色素瘤、膀胱癌、胰腺癌和惡性膠質(zhì)瘤的二期臨床研究。該化合物是一種 pan-class I PI3K抑制劑，作用于p110α/β/δ/γ，IC50分別為52nM / 166nM / 116nM / 262nM。