96489-71-3 / 速螨酮的用途

背景及概述^[1][2]

速螨酮是日本日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社研究開(kāi)發(fā)的一種廣譜、速效的殺蟲(chóng)殺螨劑。其通用名稱:Pyridaben;商品名稱:San-mite;試驗(yàn)代號(hào):NC-129;化學(xué)名稱:2-叔丁基-5-(4-叔丁基芐基-硫代-4-氯-3(2H)-噠嗪酮。純品為白色結(jié)晶，略帶氣味，熔點(diǎn):111~112℃，20^oC時(shí)每100毫升溶劑中的溶解度(克)為:丙酮46，苯11，谷物油4.2，環(huán)己烷32，乙醇6.7，己烷1.0，一甲氧乙酮11，正辛醇6.3，二甲苯39，水1.2。該藥劑在pH4.9時(shí)穩(wěn)定;在50℃時(shí)三個(gè)月不分解;對(duì)光相對(duì)不穩(wěn)定，但在常規(guī)貯存條件下最少可保存2年;在大多有機(jī)溶劑中亦穩(wěn)定。

該藥的劑型有乳液和濕性粉劑。速螨酮的主要特點(diǎn):

①殺螨譜廣?？捎糜谒?、瓜類、蔬菜、糧谷、棉花、煙草、茶樹(shù)和花卉等多種作物,有效地防治山植紅蜘蛛、蘋(píng)果紅蜘蛛、始葉螨、紅葉螨、二點(diǎn)葉瞞、柑桔紅蜘蛛和銹蜘蛛等20余種害瞞,同時(shí)還對(duì)葉蟬、粉虱、蚜蟲(chóng)和薊馬等一些害蟲(chóng)有效。

②殺螨活性高。對(duì)害螨的卵、幼螨、若螨和成螨4個(gè)蟲(chóng)態(tài)均有較好的防除效果。

③擊倒速度快，按推薦濃度噴施后，擊倒率可達(dá)90%,從而使害瞞蟲(chóng)口密度迅速下降。

④持效期長(zhǎng)。在我省早春低溫、干旱條件下施用,持效期為40一50天,可做為蘋(píng)果園早春選用中、長(zhǎng)效型殺螨劑之一;夏季施用,持效期相對(duì)縮短。

⑤低毒安全。藥劑對(duì)人、畜禽和一般天敵毒性較低,但在蜜蜂采粉期應(yīng)避免使用;對(duì)魚(yú)類毒性較高,應(yīng)防止污染水源;常規(guī)施用濃度下對(duì)果樹(shù)無(wú)害。

⑥以觸殺作用為主。與其它常用殺螨劑無(wú)交互抗性,故用于對(duì)其它殺蝸劑產(chǎn)生抗性的害螨防治效果突出。

⑦遇波爾多液影響藥效,不能和波爾多液混用或挨近施用。引進(jìn)劑型:速螨酮?jiǎng)┬陀?0%可濕性粉劑和15%乳油兩種。我國(guó)目前引進(jìn)劑型為20%可濕性粉劑。

使用技術(shù)要點(diǎn):①使用時(shí)對(duì)水?dāng)?shù)量為4000倍左右。②盡管該藥施藥時(shí)期比較寬,但考慮蘋(píng)果產(chǎn)區(qū)蘋(píng)果紅蜘蛛和山植紅蜘蛛的發(fā)生特點(diǎn),以花后的5月上旬施用較為經(jīng)濟(jì)有效。③為預(yù)防葉螨對(duì)速螨酮產(chǎn)生抗性,延長(zhǎng)藥劑的有效應(yīng)用年限,提倡每年只使用1次。如果7月份以后仍有部分葉螨為害,可用其它中、短效型殺螨劑,如螨克、克靖特、三氯殺螨醇等藥劑防治,或結(jié)合防治桃小食心蟲(chóng)用蟲(chóng)螨兼治型藥劑,如氧化樂(lè)果、滅掃利、功夫、天王星等藥劑補(bǔ)治。④因速螨酮以觸殺作用為主,故噴灑此藥時(shí)要保證均勻周到。

速螨酮

制備及存在問(wèn)題^[2]

方法一：

對(duì)叔丁基甲苯經(jīng)氯化生成對(duì)叔丁基氯化芐,對(duì)叔丁基氯化芐在硫氫化鈉作用下生成對(duì)叔丁基芐硫醇,最后對(duì)叔丁基芐硫醇與2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)-噠嗪酮合成速螨酮。該方法的一個(gè)值得注意的問(wèn)題是:對(duì)叔丁基甲苯與它的氯化產(chǎn)物(一氯代物)、副產(chǎn)物(二氯代物、三氯代物)的沸點(diǎn)相差不大,故分離難度大。

方法二：

2-叔丁基-4, 5-二氯-3(2H)-噠嗪酮與

對(duì)叔丁基氯化芐、氫氧化鈉、硫氫化鈉反應(yīng)合成速螨酮。該方法過(guò)程簡(jiǎn)單,但因速螨酮只在pH4～9下穩(wěn)定,pH不易控制,副產(chǎn)物多。

方法三：

由2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)-噠嗪酮在硫氫化鈉作用下轉(zhuǎn)化為2-叔丁基-4-氯-5-巰基-3(2H)-噠嗪酮,后者繼而與叔丁基氯化芐反應(yīng)合成速螨酮。該方法一個(gè)較難解決的問(wèn)題是2-叔丁基-4-氯-5-巰基-3(2H)-噠嗪酮的收率較低,且提純較難。

主要參考資料

[1]徐浩, 趙華, & 李振. (2006). 速螨酮在柑橘及土壤中的殘留及消解動(dòng)態(tài). 浙江農(nóng)業(yè)學(xué)報(bào), 18(2), 90-93.

[2] 李嘉誠(chéng), 張德拉, & 馮玉紅. (2004). 阿維菌素-速螨酮水基型農(nóng)藥的研制. 西南科技大學(xué)學(xué)報(bào), 19(4), 86-89.

[3] 羅鐵軍, 龍勝佑, 楊曉明, 歐勇軍, & 李紹珊. (1998). 速螨酮的合成研究. 精細(xì)化工中間體(3), 22-23.